發(fā)布時(shí)間: 2022-10-25 點(diǎn)擊次數(shù): 479次
西格列汀雜質(zhì)屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,可單獨(dú)應(yīng)用,或與其他口服降糖藥組成復(fù)方藥物治療2型糖尿病,其優(yōu)點(diǎn)是安全性好,低血糖及體重增加的不良反應(yīng)發(fā)生率低。在藥物相互作用研究中,西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。在2型糖尿病患者中,二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。
西格列汀雜質(zhì)的注意事項(xiàng)
1、本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
2、胰腺炎:在上市后經(jīng)驗(yàn)中有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報(bào)告,包括致命和非致命的出血性和壞死性胰腺炎(參見不良反應(yīng),上市后經(jīng)驗(yàn))。由于這些報(bào)告是自發(fā)提交的,且報(bào)告出自的人群數(shù)量不確定,通常不可能可靠地估計(jì)其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系?;颊邞?yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀:持續(xù)性的,劇烈的腹痛。有報(bào)道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎,則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。
3、腎功能不全患者用藥:本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?;颊呦嗨疲谥卸群椭囟饶I功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中,建議減少本品的劑量。(參見用法用量,腎功能不全患者。)
4、超敏反應(yīng):本品上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告,因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3個(gè)月內(nèi),有些報(bào)告發(fā)生在服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng),停止使用本品,評(píng)估是否有其他潛在的原因,采用其他方案治療糖尿病。(參見禁忌和不良反應(yīng)“上市后經(jīng)驗(yàn)”部分。)